趁着吃石榴的美好季节，研发技术团队们采购了一批石榴相关中药材，萃园的小伙伴们经过多个星期的辛苦努力，从药材石榴皮中相继提取了十几种天然化合物，通过高效液相对应的最大吸收UV检测，纯度大于98%，其中，一个产量较高的产物已经鉴定完毕——"安石榴苷"

中文名：安石榴苷

外文名：Punicalagin

别    名：安石榴甙

化学式C48H28O30

分子量1084.72

CAS：65995-63-3

水溶性:溶解于水 ；DMSO : 250 mg/mL (230.47 mM; 超声溶解效果更佳)

安全性描述:非危险品

安石榴苷是从石榴科植物石榴Punica granatum L.的皮提取物里面的主要活性成分，是一种强效免疫抑制剂

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安石榴苷产品包装

高效液相检测图谱

核磁氢谱图谱

实验现场

安石榴苷相关资料

一、安石榴苷的生物活性介绍

1.1简介

安石榴苷具有抗真菌、抗病毒、抗动脉粥样硬化、保肝、抗肥胖等功效。，抗增殖、抗细胞凋亡、抗炎和抗氧化作用。它能抑制p38、c-JNK和ERK等MAPK的磷酸化，并能有效抑制脂肪酸合成酶的活性，半数抑制浓度值（IC50）为4.50μM。

2.1药物目标靶点

TNF-α | IL Receptor | Bcl-2/Bax | Caspase | gp120/CD4 | PGE | p38MAPK | p65 | JNK | ERK | NF-kB | IkB | IKK | FAS

3.1体外试验介绍

3.1.1

皮肤植物感染表皮和附属物，通常会造成严重的社会和健康经济后果。石榴皮的水醇提取物对皮肤癣菌（Trichophyton mentagrophytes）、红色毛癣菌（T.rubrum）、犬微孢子虫（Microsporum canis）和埃及毛霉菌（M.gypseum）具有一定的抗菌活性[1]。

方法和结果：

以石榴皮为原料制备了水醇提取物。将该粗提取物分馏并进行液-液分配，得到活性馏分，该活性馏分在Sephadex LH-20柱中分馏，然后在Lobar柱中分馏。利用光谱方法确定了活性化合物的结构。石榴皮粗提取物对皮肤癣菌（Trichophyton mentagrophytes）、红色毛癣菌（T.rubrum）、犬微孢子菌（Microsporum canis）和埃及毛霉菌（M.gypseum）均有一定的抗菌活性，每个属的MIC值分别为125μg/ml和250μg/ml。通过光谱分析分离鉴定了普尼卡拉金。粗提物和Punicalagin对真菌的分生孢子和菌丝阶段具有活性。细胞毒性测定显示真菌细胞比哺乳动物细胞具有选择性[1]。

结论：

这些结果表明，石榴提取物和石榴子素对红色葡萄球菌具有较强的抗真菌活性，表明石榴是获得一种新的抗真菌药物的良好靶点[1]。

3.1.2

石榴皮中的一种重要成分安石榴苷已被证明对几种食源性病原体具有抗菌活性，但其对病原体毒力的活性及其抗群体感应（anti-QS）潜力很少报道。本研究考察了亚抑制浓度的安石榴苷对沙门氏菌毒力因子和QS系统的影响[2]。

方法和结果：

采用肉汤微量稀释法测定了10株沙门氏菌对普尼卡金的MIC。采用动力试验和定量逆转录聚合酶链式反应（RT）-聚合酶链式反应评价普尼卡金对沙门氏菌毒力特性和QS相关基因的影响。Punicalagin对几种沙门氏菌菌株的MIC范围为250至1000μg/ml。运动性测定显示，Punicalagin在1/16×MIC和1/32×MIC下显著降低细菌游动和群集运动性，这与RT-PCR测定中运动性相关基因（fliA、fliY、fljB、flhC和fimD）的下调相对应。RT-PCR还显示，Punicalagin下调了大多数与沙门氏菌毒力有关的选定基因的表达。此外，QS抑制试验表明，普尼卡金剂量依赖性地抑制紫曲霉色杆菌产生紫曲霉素，并抑制沙门氏菌中QS相关基因（sdiA和srgE）的表达。此外，普尼卡金显著减少沙门氏菌对结肠细胞的侵袭（P<0.01），对粘附无影响[2]。

3.2生物试验介绍

3.2.1

从分布于热带和亚热带海滩的菊科植物Terminalia catappa L.的叶子中分离出Punicalagin和punicalin，用于治疗皮炎和肝炎。我们之前的研究表明，这两种化合物都具有抗氧化活性[3]。

方法和结果：

在本研究中，评估了普尼卡金和普尼卡林对对对乙酰氨基酚诱导的大鼠肝脏毒性的抗肝毒性活性。在评估血清中几种生化功能的变化后，对乙酰氨基酚给药使天冬氨酸转氨酶（AST）和丙氨酸转氨酶（ALT）水平升高，普尼卡金和普尼卡林降低。两种化合物还恢复了肝中央静脉周围的组织学变化和对乙酰氨基酚引起的氧化损伤。数据显示，普尼卡金和普尼卡林都具有抗肝毒性活性，但大剂量治疗会加重肝损伤[3]。

结论：

这些结果表明，即使小剂量的普尼卡金和普尼卡林具有抗氧化活性，大剂量的治疗也可能诱导一些细胞毒性[3]。

3.2.2

由于T细胞活化是自身免疫性疾病发展的核心，我们筛选了一个包含1400个草药提取物样本的天然产物库，以鉴定抑制T细胞活性的化合物[4]。

方法和结果：

从石榴果实中分离得到的Puncalagin（PCG）是一种有效的免疫抑制剂，基于其对活化T细胞核因子（NFAT）活化的抑制作用。PCG下调来自抗CD3/抗CD28刺激的小鼠脾CD4+T细胞的白细胞介素-2的mRNA和可溶性蛋白表达，并抑制混合白细胞反应（MLR），而不对细胞表现出细胞毒性。在体内，PCG治疗抑制了佛波醇12-肉豆蔻酸13-乙酸酯（PMA）诱导的小鼠慢性耳水肿，并减少了炎症组织的CD3+T细胞浸润[4]。

结论：

这些结果表明PCG可能是治疗各种免疫病理的潜在候选药物[4]。

3.2.3

人类肠道病毒71型是儿童手足口病的主要病原体之一，近年来在亚太地区的大规模疫情中造成了死亡。目前临床上没有疫苗或抗病毒治疗[5]。

方法和结果：

在本研究中，我们在体外和体内研究了普尼卡金对肠道病毒71的抗病毒作用。结果表明，Punicalagin通过IC降低了病毒对横纹肌肉瘤细胞的细胞病变作用₅₀) 值为15μg/ml。此外，Punicalagin治疗用致死剂量的肠道病毒71攻击的小鼠，通过抑制病毒复制降低了死亡率并缓解了临床症状[5]。

结论：

我们的工作表明，Punicalagin作为肠道病毒71的抗病毒药物具有进一步开发的潜力[5]。

4.1安石榴苷实验方案介绍

4.1.1激酶分析试验

脂肪酸合成酶（FAS）已被认为是治疗肥胖的潜在靶点[6]。

方法和结果：

本研究首次研究了石榴皮提取物、石榴皮苷和鞣花酸对FAS的抑制作用。我们发现它们有效地抑制FAS的活性，半抑制浓度值（IC50）分别为4.1μg/ml（石榴皮提取物）、4.2μg/ml（4.50μM，Punicalagin）和1.31μg/ml（4.34μM，鞣花酸）。此外，它们都表现出FAS的时间依赖性失活。与先前报道的抑制剂相比，Puncalagin和鞣花酸分别通过失活乙酰基/丙二酰转移酶和β-酮酰基合酶结构域，以不同的机制抑制FAS。此外，100μg/ml石榴皮提取物、5.24μg/ml（5μM）石榴皮苷和4.5μg/ml（15μM）鞣花酸有效地减少了FAS过度表达的3T3-L1脂肪细胞内的脂质积聚[6]。

结论：

由于FAS在脂肪酸的生物合成途径中起着关键作用，这些发现表明石榴皮提取物、石榴皮苷和鞣花酸在预防和治疗肥胖方面具有潜力[6]。

4.1.2细胞研究

安石榴苷（2，3，六羟基二苯基-半乳糖-D-葡萄糖，简称PUN）是从石榴中分离出来的一种具有生物活性的鞣花素，在中医中广泛用于治疗炎症性肠病（IBD）、腹泻和溃疡[7]。

方法和结果：

在本研究中，我们检测了PUN在脂多糖（LPS）诱导的巨噬细胞中的抗炎潜力，并试图揭示其潜在机制。结果表明，PUN（25、50或100μM）治疗可显著降低LPS诱导的RAW264.7细胞中一氧化氮（NO）、前列腺素E2（PGE2）、白细胞介素（IL）-1β、IL-6和肿瘤坏死因子（TNF）-α的产生。分子研究表明，PUN通过抑制IκBα和p65的磷酸化来抑制上游介质核因子-κB的激活。结果还表明，PUN可以抑制丝裂原活化蛋白激酶p38、c-Jun N-末端激酶和细胞外信号调节激酶的磷酸化[7]。

结论：

总之，我们观察到PUN可以抑制LPS诱导的炎症，它可能是治疗炎症疾病的潜在选择[7]。